HIPERICÃO

A Hiperforina é a principal substância activa responsável pelas propriedades antidepressivas e ansiolíticas dos extractos de hipericão. Actua como um inibidor da recaptação de monoaminas( incluindo serotonina, norepinefrina, dopamina) e de GABA e glutamato, com valores de IC50 de 0,05-0,10 mcg/ml para todos os compostos, com a excepção de o glutamato, o qual tem um intervalo na ordem dos 0,5 mcg/ml.[2] A inibição da recaptação pela hiperforina não envolve locais de ligação específicos nas moléculas do transportador; o seu mecanismo de acção parece estar relacionada com vias condutoras de sódio, que conduz a uma elevação da concentração intracelular de Na+. [3]

Ele parece exercer estes efeitos através da activação do potencial do canal de iões TRPC6. A activação de TRPC6 induz a entrada de sódio e de cálcio para dentro da célula o que provoca a inibição da reabsorção de monoamina. [2] A entrada de catiões induzida por hiperforina, é altamente específica e relacionada com TRPC6 e foi suprimida em células que expressam um mutante negativo dominante de TRPC6, enquanto que os canais filogeneticamente relacionados, por exemplo, os TRPC3, permaneceram inalterados. Além disso, a hiperforina induz a multiplicação dos axónios neuronal como se fosse um factor de crescimento do nervo de uma maneira dependente da TRPC6. [4]

Hiperforina também parece ser responsável pela indução de enzimas do citocromo P450, a CYP3A4 e CYP2C9 por ligação e activação do receptor X de pregnano (PXR). [2]